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藥學(xué)知識

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美托洛爾的“酒石酸”與“琥珀酸”,藥效很相似,但服用方法不同

2023-10-08 發(fā)布

前幾天中心藥房酒石酸美托洛爾片斷貨,全科醫(yī)生為患者開了琥珀酸美托洛爾緩釋片代替,患者取藥時(shí)詢問臨床藥師,這兩個(gè)藥有什么區(qū)別,可以直接替代嗎?今天專業(yè)藥師和粉絲朋友們聊一聊!


目前臨床上使用的美托洛爾有兩種劑型,一種是酒石酸美托洛爾片,另一種則是琥珀酸美托洛爾緩釋片,其藥用價(jià)值是降低心率和血壓,減少心肌耗氧量。主要用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、心律失常、甲亢、心力衰竭等心血管相關(guān)疾病。


01 加了“酸”更穩(wěn)定 


市面上很多藥物中都帶有各種酸,比如鹽酸、硫酸、苯磺酸、酒石酸、琥珀酸等,其目的是為了與堿性離子結(jié)合成鹽。因?yàn)?STRONG style="BOX-SIZING: border-box !important; MAX-WIDTH: 100%; OUTLINE-WIDTH: 0px; PADDING-BOTTOM: 0px; PADDING-TOP: 0px; OUTLINE-STYLE: none; PADDING-LEFT: 0px; MARGIN: 0px; OUTLINE-COLOR: invert; PADDING-RIGHT: 0px; overflow-wrap: break-word">很多的藥物單質(zhì)在自然條件下不穩(wěn)定,只有成鹽后才能穩(wěn)定存在。


藥物成鹽


藥物成鹽后不僅增加穩(wěn)定性,還會(huì)增加溶解度,在服用之后,會(huì)在人體內(nèi)解離出單質(zhì)的藥物發(fā)揮作用,美托洛爾也是如此。


劑量相當(dāng)


但是不同的酸成鹽,解離的速度不同,酒石酸美托洛爾解離的速度相對更快,而琥珀酸美托洛爾則更慢一些。由于酒石酸與琥珀酸的質(zhì)量不同,兩者在使用時(shí)劑量略有差別,50mg的酒石酸美托洛爾片與47.5mg的琥珀酸美托洛爾緩釋片劑量相當(dāng)。


02 劑型不一樣


酒石酸美托洛爾片


酒石酸美托洛爾片為普通片劑,掰開或研磨不會(huì)破壞其劑型,故可掰開研磨服用。在服用后會(huì)迅速吸收,達(dá)到血藥濃度峰值,半衰期大約是3~5小時(shí),在體內(nèi)清除速度較快。


琥珀酸美托洛爾片


琥珀酸美托洛爾片為緩釋制劑,是由800~900個(gè)微囊化的顆粒組成,每個(gè)顆粒用聚合物薄膜包裹,形成一個(gè)個(gè)獨(dú)立的貯庫單位,服用后藥物幾乎以恒定速度緩慢釋放,藥效持續(xù)時(shí)間大約為20小時(shí)。


量 靈活


琥珀酸美托洛爾緩釋片在必要時(shí)可沿刻痕掰開,以增加劑量靈活性。但切記:不能研磨藥片。因研磨過程可破壞其微囊顆粒,能使微囊中的藥物全部釋放,導(dǎo)致藥效增加,加重不良反應(yīng),甚至引起毒性反應(yīng)。


03 服用次數(shù)不一樣


酒石酸美托洛爾與食物同服時(shí),吸收率會(huì)增加40%,引起血壓劇烈波動(dòng),增加不良反應(yīng),所以要在飯前30分鐘,或是飯后2小時(shí)服用。因其半衰期短,臨床上常用的服用次數(shù)為每日2-4次。


食物不影響生物利用度


琥珀酸美托洛爾緩釋片因其緩釋微囊不受胃內(nèi)pH的影響,且攝入食物不影響其生物利用度,故飯前或飯后均可服用該藥。該藥血藥濃度平穩(wěn),藥效持續(xù)時(shí)間20小時(shí)左右,故每日只需服用1次,臨床藥師推薦至少使用半杯液體在早晨送服。


04 副作用與禁忌,兩者基本相同


兩藥都有可能有造成心率下降、血壓過低、四肢發(fā)冷,以及雷諾氏癥。所以心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯者不能使用。常見的副作用是疲乏、頭暈、頭痛等中樞癥狀,以及惡心、嘔吐等消化道反應(yīng),但一般不影響用藥。由于琥珀酸美托洛爾緩釋片的藥物釋放速度較慢,所以不良反應(yīng)更少一些


長期使用美托洛爾會(huì)導(dǎo)致心臟上的β受體應(yīng)答增加,如果突然停藥,有可能出現(xiàn)“停藥反跳”現(xiàn)象,引起血壓驟升與心動(dòng)過速,有可能誘發(fā)心腦血管疾病。所以在需要停藥時(shí),需要經(jīng)過2周左右的逐漸減量、停藥的過程。


最后需要提醒的是:藥物需在醫(yī)生指導(dǎo)下使用,對用藥有疑惑,請及時(shí)咨詢您的家庭醫(yī)生或臨床藥師。

 

 

來源:藥圈網(wǎng)